目的:构建靶向EGFR的光敏脂质体,提高化疗药物对胃癌细胞系的杀伤效果,并降低相关毒副反应.方法:以联乙炔基甘油磷脂酰胆碱(Diacetylenic glycerophosphatidylcholine,PC)(以下简称PC)为原料,采用薄膜分散法制备光反应性脂质体,表面修饰表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor,EGFR)抗体Certuximab的Fab'片段,交联脂质体,制备靶向光敏脂质体,增强其在肿瘤组织内部的富集以及肿瘤细胞对脂质体药物的摄取.透射电镜观察脂质体的形态,动态光散射仪测定脂质体的粒径和血液学稳定性,倒置荧光显微镜和流式细胞术检测人体胃腺癌细胞N87对脂质体药物的摄取能力,CCK-8试剂盒(Cell Counting Kit-8)比较脂质体与游离药物对人体胃癌细胞N87细胞的体外杀伤效应,荷瘤小鼠皮下肿瘤抑制实验比较脂质体药物与游离药物对N87细胞的体内杀伤效应.结果:制备出的对紫外线敏感的EGFR靶向脂质体具有规整的球状结构、合适的粒径大小和很强的血液学稳定性.胃癌细胞N87对靶向脂质体(PC-Dox-Fab,PDF)的摄取能力较非靶向脂质体(PC-Dox-BSA,PDB)和游离DOX有显著增强(P<0.05).PDF对N87细胞的半数抑制浓度(Half inhibitory concentration,IC50)较PDB及游离DOX有显著降低(P<0.05).体内研究结果显示,PDF能够显著抑制荷瘤小鼠的皮下肿瘤生长(P<0.05).结论:本研究制备的靶向EGFR的光敏脂质体拥有很好的稳定性,在体内外研究中对胃癌细胞具有很强的杀伤效果,具有广阔的临床应用前景.